Na serce histamina działa dodatnio batmotropowo i powoduje zwalnianie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Pod wpływem znacznego obniżenia ciśnienia krwi następuje odruchowe przyspieszenie czynności i zwiększenie objętości wyrzutowej serca. Histamina silnie kurczy mięśnie gładkie oskrzeli oraz jelit. Jest ona ważnym czynnikiem zwiększającym wydzielanie soku żołądkowego; wydzielanie to jest nasilone przez acetylocholinę i gastrynę. Drażni ona czuciowe zakończenia nerwowe wywołując swędzenie i ból. Powoduje uwalnianie amin katecholowych z rdzenia nadnerczy. Opisane powyżej bardzo różne działania farmakologiczne histaminy są wywołane pobudzeniem dwu rodzajów odkrytych receptorów histaminowych, zwanych receptorami hi i H2. Skurcz mięśni gładkich oskrzeli i jelit jest spowodowany pobudzeniem receptorów H1 natomiast zwiększenie wydzielania soku żołądkowego pobudzeniem receptorów H2. Działania histaminy na naczynia są wywołane pobudzeniem receptorów Hs. i H2. Pobudzenie receptorów h1 powoduje aktywację guanylocyklazy i wzrost ilości cGMP (cyklicznego guanozynomonofosforanu), natomiast pobudzenie receptorów H2 aktywuje adenylocyklazę i powoduje zwiększenie ilości cAMP (cyklicznego adenozynomonofosforanu).